山东罗欣药业集团股份有限公司招标公告
【规 &nbs����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������p; 格】0.15g
【包 装】����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������铝塑包装;6片/板、8片/板、����� �������Ƴ����������� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������10片/板、12片/板;1板/盒、2板/盒、3板����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������/盒
【单 位����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������】板
【批准文号】国药准字H20080����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������771
【药品名称】
通用名称:厄多司坦分散片
英文名称:Erdosteine����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������ Dispersible Tabl����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������ets
汉语拼音:Eduosita����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������n Fensanpian����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������
【成 &nbs����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������p; 份】本品主要成份为厄多司坦。
化学名称:(±)-N-[2����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������-(羧甲基巯基)-乙酰基]-高半����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������胱氨酸硫内酯。
化学结构式:
分子式:C8H11NO4S2
分子量:249.31
【性 状】����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������本品为白色或类白色片。
【规 &����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������nbsp; 格】0.15g
【不良反应】偶有较轻微的头痛和胃肠道反应,如恶心����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������、呕吐、上腹隐痛等症状。
【禁 &n����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������bsp; 忌】对本品过敏者以及严重肝肾功能����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������不全者禁用。
【注意事项】
1、应避免与强����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������力镇咳药同时应用。
2、胃及十����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������二指肠溃疡患者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚未确定妊娠����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������期使用的安全性,故孕妇及哺乳����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������期妇女应避免使用。
【儿童用药】不足15岁儿童禁����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������用。
【老年用药】尚不明确。
【药物相互作用】尚不明确。本品与茶碱合用不����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������影响相互的药代动力学。
【药物过量】虽大剂量给药未发现药物蓄积和中毒情����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������况,但仍应避免过量服用。
【药理毒理】
药理作用
&nbs����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������p; 本品属粘液溶解剂,为一前体药物,����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������其分子结构中含有被封闭的巯基(����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������-SH),通过肝脏生物转化成含有����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������游离巯基的活性代谢产物而����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������发挥粘痰溶解作用。其作用机����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������理可能主要是通过含游离巯基的代谢产����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������物使支气管分泌物的粘蛋白的二硫键����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������断裂,改变其组成成份和流变学����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������性质,降低痰液粘度,从而有利于痰液����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������排出。另外,本品还具有增强黏膜纤毛����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������运转功能等作用。
毒理研究
重复给药����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������毒性:Beagle犬和SD大鼠连续经����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������口给予本品3个月的无毒性反应剂量分别为48mg����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������/kg/日和300mg/kg/日(按����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������体表面积折算,分别相当于人����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������临床拟用剂量的2.7倍和4.9倍),与给药相����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������关的毒性反应为尿酮体阳性,停药����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������后可恢复。
&nbs����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������p; 遗传毒性:本品Ames试验、CHL细����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������胞染色体畸变试验和ICR小鼠骨髓微核����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������试验结果均为阴性。
生殖毒性����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������:SD孕大鼠在怀孕第6~15天连续灌服本品,剂����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������量达1000mg/kg/日(按体表面积折算����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������,相当于人临床拟用剂量的162倍)时����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������,母鼠体重增长抑制,胎仔头骨、舌骨、胸����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������椎椎体中心及耻骨骨化迟缓,尾椎、����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������剑突、掌骨骨化点数减少。无毒性反应剂量为5����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������00mg/kg/日(按体表面积折����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������算,相当于人临床拟用剂量的81����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������倍)。
【药代动力学】
&����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ����������� �������Ƴ�������nbsp; 本品口服后迅速被胃肠道吸收����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������,并很快代谢转化为含有游离巯基(-SH)的三个����� �������Ƴ����������� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������代谢物I、II和III,代����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������谢物I在数量上和药理活性上都是主要成����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������份,口服原形药后5分钟即可在血清中测����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������到。一次口服厄多司坦原形药900m����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������g后,原形药、代谢物I、II和����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������III的血药达峰时间(Tmax)分别为1����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������.2、1.7、3.3和3.5小时,血药����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������峰浓度(Cmax)分别为1.3、3.5、7.1����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������和2.6mg/L,消除半衰期t1/2分别为����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������1.3、1.7、2.6和2.2小时,血药浓度-����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������时间曲线下面积(AUC)分别为3.7����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ����������� �������Ƴ�������、12.3、56.7和21.2mg/L·h。����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������总血浆消除率原形药为170.5L����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������/h。代谢物I、II分别为50����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������.5和8.7L/h。组织分布试验表明:肺、����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������肾、脾、胃、肠和肌肉等组����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������织中原形药物在0.5小时含量最高,����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������随后下降;代谢物I在组织中的含����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������量高于原形药,其消除也较慢,2小时后虽有下降,但����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������仍保持较高浓度。口服后2~8小时,药物����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������仍在支气管肺泡的灌洗液中。实验表����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������明,大剂量给药无药物蓄积作用。食物对本品的吸����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������收、代谢和排泄影响很小。轻度肝、肾功����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������能不全和患者年龄的大小不影响本药的����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������药代动力学。上述药代动力学参数不受年龄或肾功能����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������不全的影响(肌肝清除率为25~4����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������0ml/min时)。代谢药物有64.5%与血浆蛋����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������白结合。本品主要自肾小球滤过����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������排出,排泄的原形药物及代谢产物分别占给����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������药总量的30%和50%左右,粪便及����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������胆汁排泄原形药物及代谢产����� �������Ƴ����������� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������物均为4%左右。
【贮 藏】密����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������闭,干燥处保存。
【包 ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������� 装】铝塑包装;6片/板����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������、8片/板、10片/板、12片/板;1板/盒����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������、2板/盒、3板/盒。
【有 效 期】24个月。
【执行标准】YBH13712����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������008
【批准文号】国药准字H20080771
【生产企业】
企业名称:山东罗欣药����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������业集团股份有限公司
生产地址:山东省临沂高新技术产业����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������开发区罗七路
邮政编码:276017
电话号码:0539-82578����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������99 848199����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������1
传真号码:0����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������539-8481990&nbs����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������p;
售后服务:0539-82����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������42699
网 ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������� 址:www.luoxin����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������.cn
粘痰溶解药。用于急性和慢性支气管炎痰液粘稠所����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������致的呼吸道阻塞。
本品为分散片,使用时将其加����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������入适量水中,搅拌均匀分散����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������后服用,也可直接用水送服。成人一次0.����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������3g(2片),一日2次。&����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������nbsp;