山东罗欣药业集团股份有限公司招标公����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������告
【规 格】5mg。
【包 装】铝塑包装。7片/����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������板、10片/板、12片/板、14片/����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������板;1板/盒、2板/盒。
【单 位】片
【批准文号】国药准字H20����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������080381
【药品名称】  ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������; ����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������
 ����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������; 通用名称:盐酸多奈哌齐分散片
&nb����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������sp; 英文名称:Donep����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������ezil Hydrochlo����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������ride Dispersible����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������� Tablets
&n����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������bsp; 汉语拼音:Yansuan D����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������uonaipaiqi Fensanpia����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������n
【成 &n����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������bsp; 份】
 ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������; 本品主要成份为盐酸多奈����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������哌齐。
����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������� 化学名称:(±)2,3-二氢-5,6-二甲氧基����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ����������� �������Ƴ������-2-{[(1-苯甲基)-4-哌啶基]甲基}-1����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ����������� �������Ƴ�������H-茚-1-酮盐酸盐。
&nbs����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������p; 化学结构式:
&n����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������bsp; ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������  ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������; &nbs����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������p; ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������� &����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������nbsp; &n����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������bsp; ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������
分子式����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������:C24H29NO3·HCl
 ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������; 分子量:415.96
【性 &nbs����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������p; 状】本品为白色或类白色片。����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������
【规  ����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������; 格】5mg。
【不良反应】
最常见����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������的不良反应有腹泻、肌肉痉挛、乏力、����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������恶心、呕吐和失眠。
按发����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������生器官、系统及发生的频率,不良反应情况如下:
����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������常见(>1/100,<1/10����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������):普通感冒、厌食、腹泻、恶心、呕吐、����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������胃肠功能紊乱、皮疹、瘙痒症、幻觉、焦虑、易激����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������惹、攻击行为、昏厥、眩晕、失眠、肌肉痉挛、尿失禁����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������、头痛、疲劳、疼痛、意外伤害。
����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������少见(>1/100����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������0,<1/100):癫����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������痫、心动过缓、胃肠道出血,胃、十二����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������指肠溃疡,血肌酸激酶浓度的轻微增高。
����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������� 罕见(>����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������1/10000,<1/100����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������0):锥体外系症状、窦房传导阻滞、房室传导����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������阻滞、肝功能异常。包括肝����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������炎。
【禁 忌】禁����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������用于对盐酸多奈哌齐、哌啶衍生物或制剂����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������中赋形剂有过敏史的病人。禁用于孕妇。
【����� �������Ƴ���������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ���������注意事项】
应当����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������由一个在阿尔茨海默病的诊断����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������和治疗方面有经验的医师开始并监督盐����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������酸多奈哌齐的治疗。通过公认的标����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������准(如DSM IV����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������,ICD 10)来诊断,只有当患者有可靠����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������的照料者并且能够经常监控病人服用药物时才能����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������开始多奈哌齐的治疗。治疗可以一直持续,只要对病����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������人的治疗的益处一直存在。因此,多奈哌齐的临����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������床疗效应当定期被重新评估。当治疗的����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������益处不再存在时,应当考虑中止治疗。每个病人对于����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������多奈哌齐的反应是不能被预估的。对于那����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������些严重的阿尔茨海默病病人,其它类����� �������Ƴ����������� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������型的痴呆或其它类型的记忆损����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������伤(例如:与年龄相关的认知功能减退)病人����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������应用盐酸多奈哌齐的效果还未����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������全面观察。
 ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������; 麻醉:盐酸多奈哌齐为胆碱酯酶抑制剂,麻醉����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������时可能会增强琥珀酰胆碱型药物的����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������肌肉松弛作用。
心血管系统����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������:胆碱酯酶抑制剂因其药理作用可对心率产生����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������迷走样作用(如心动过缓),患有“病窦综合症”����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������或其它室上性心脏传导阻滞的病人尤其注意����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ����������� �������Ƴ������。
����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������曾有晕厥和癫痫发生的报道。需特别注意观察那些����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������可能患有心脏传导沮滞或窦性停博的病人����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������。在昏厥或癫痫的病人中,要����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������考虑心脏传导阻滞或长期窦性间隙。
����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������消化系统:对于患溃疡病危险性增大的病人,例如有溃����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������疡病史或合用非甾体抗炎药物的����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������(NSAIDs)病人应监测其症状����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������。但在盐酸多奈哌齐的临床试验中,与����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������安慰剂相比,消化性溃疡及胃肠道出血的发病率未见����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������增加。
&����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������nbsp; 泌尿生殖系统:拟胆碱����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������药物可引起膀胱排出受阻,但盐酸多奈哌齐临����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������床试验中未见此作用。
&����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������nbsp; 神经系统:拟胆碱作用可能造成癫痫大发����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������作。但癫痫也可能是阿尔茨海默病的表现之一。����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������如果患者在用药过程中出现幻觉����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������,易激动和攻击行为等精神紊乱����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������症状,应采取减量或停止治疗。
拟胆碱药有����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������可能加重或诱发锥体外系症状。
呼吸系统:����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������因其拟胆碱作用,有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������人应慎用。服用盐酸多奈哌����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������齐时应避免合用其它乙酰胆碱酯酶����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������抑制剂,胆碱能系统的激动剂或拮抗����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������剂。
&nbs����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������p; 严重肝功能不全:目前尚����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������无有关严重肝功能不全患者的资料����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������。如果出现不能解释的肝功能异常,应当考虑停用����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������盐酸多奈哌齐。
对驾驶及操����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������作机器能力的影响:阿尔茨海默型痴呆可能会影响����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������驾驶或操作机器的能力。另外,多奈哌齐可����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������以引起乏力、头晕和肌肉痉挛,����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������主要是在开始服用药物或增加药物剂量时。对于服����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������用多奈哌齐的阿尔茨海默型����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������痴呆病人继续驾驶或操作复杂机器的����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������能力应当由治疗医师作出常规的评估。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������� 孕妇:以约80倍人用剂量在妊娠大鼠����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������和50倍人用剂量在家兔中做的致畸实验结果����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������未发现有致畸性。但以50倍人用剂量在妊娠����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������大鼠所做的实验中,从孕17天至产后20天����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������给药,死产轻微增多,并且产����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������后4天仔鼠存活率轻度下降。但在约15倍人用剂量����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������的下一个低剂量时,未发现异����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������常作用。目前尚无交将多奈哌齐用于孕妇的临床资料����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������。因此,孕妇禁用本品。
哺乳期妇����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������女:尚无哺乳期妇女用药的安全���������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������ �������Ƴ�������有效性����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������研究资料,故服用本品的妇女不能哺乳。
【儿童用药】儿童用药的安全性尚未确����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������立。本品不推荐用于儿童。
【老年用药】详见【用法用量����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������】第一项。
【药物相互作用】
&nbs����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������p; 1.CYP3A4和CYP����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������2D6同功酶的诱导剂苯妥英钠、����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������卡马西平、地塞米松、利福平、苯巴比妥可����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������提高本品的消除率。酶的诱导����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������剂,如利福平、苯妥英钠、卡马西平和酒精可能降低����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������多奈哌齐的浓度。因为抑制或者诱导作用的程度还不知����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������道,类似药物的联合应用应当非常谨慎����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������。
&nb����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������sp; 2.CYP3A4和CYP����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������2D6同功酶的抑制剂酮康唑和奎尼丁抑����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������制本品的代谢。活体外试验显示细胞色系酶P����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������450系统的同工酶3A4和很小程度参与的同工酶2����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������D6与多奈哌齐的代谢有关。活体����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������外的药物间相互作用研究显示酮康唑和奎尼丁,分����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������别是CYP3A4和2D6的抑制剂,抑制多奈哌齐的����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������代谢。因此,这些和其它CYP3A4的抑制����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������剂如伊曲康唑和红霉素,和C����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������YP2D6的抑制剂如氟西汀能够抑制多����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������奈哌齐的代谢。在对健康志愿者进行的研����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������究中,酮康唑增加多奈哌齐的平均浓度大约3����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������0%。
3.����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������本品对茶碱、西咪替丁、华法林、����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������地高辛的代谢未发现有干扰。盐酸����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������多奈哌齐和/或任一代谢产物都不抑制茶碱、华法����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������令、西咪替丁或地高辛在人体内的代谢。盐酸多奈哌����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������齐的代谢不被同时服用地高辛或西咪替丁����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������所影响。
4.本品可����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������能会影响有抗胆碱活性的药物����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������。
&nb����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������sp; 应用多奈哌齐的临床经验目前尚有限。因为这����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������个原因,可能还没有记录到所有可能����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������出现的相互作用。开处方医生应当清楚可����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������能会发生的新的未知的与多奈哌齐的相互����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������作用。
&n����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������bsp; 盐酸多奈哌齐有与抗胆碱能药物相互作用����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������的可能。也有与共同治疗的药����� �������Ƴ����������� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������物象琥珀胆碱、其它神经-肌����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������肉接头阻滞剂或胆碱能激动剂或β-受体阻滞����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������剂(其影响心肌的传导)等有协同作用的可能����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������。
【药物过量】
����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������本品过量会引起胆碱能危象����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������,表现为严重的恶心、呕吐、流涎、出汗、心动过缓、����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������低血压、呼吸抑制、惊厥等����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������。应使用一般支持疗法,并给予阿托品类抗胆碱����� �������Ƴ����������� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������药治疗。
&n����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������bsp; 过量使用胆碱酯酶抑制剂会引起胆����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������碱能危象,表现为严重的恶心、呕吐、流涎、出汗、����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������心动过缓、低血压、呼吸抑制����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������、虚脱和惊厥。可能会有进行性肌����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������无力,如累及呼吸可致死。
&nb����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������sp; 治疗用药过量的病人,应����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������使用一般支持疗法。盐酸多奈����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������哌齐过量时,可用叔胺型抗胆碱����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������药如阿托品作解毒剂。建议根据反应使����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������用静脉给予的硫酸阿托品:首剂静脉给1.0����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������mg和2.0mg,然后根据临����� �������Ƴ����������� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������床表现给药。有报道合用其����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������它拟胆碱药,如与季胺型抗胆碱药格隆溴����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������胺(Glycopyrrola����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������te)合并用药时,血压和心����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������率反应不明显。尚不清楚盐酸多奈哌齐和(����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������或)其代谢物能否由透析清除(血液透析����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������、腹膜透析或血液过滤)。
【药理毒理】
&nbs����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������p; 药理作用
����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������目前认为早老性痴呆认知障碍的发病机制部����� �������Ƴ����������� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������分与胆碱能神经传递功能的低下有关。盐酸多奈����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������哌齐可能通过增强胆碱能神经的功����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������能发挥治疗作用。它可逆性的抑制乙酰胆碱酯酶对乙����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������酰胆碱的水解,从而提高乙酰胆碱的浓度。����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������若按上述作用机制推测��������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������� �������Ƴ�������,����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������随着病程的进展,功能完整的胆碱能神经元渐趋����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������减少,多奈哌齐的作用可能����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������会减弱。目前尚无证据表明多奈哌齐可以改变痴呆的基����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������础病程。
����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������� 毒理研究
����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������生殖毒性:
大鼠给����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������予多奈哌齐10mg/kg/天(按����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������体表面积折算,约为推荐人用最大剂量的8倍),生����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������育力未受影响。妊娠大鼠和家兔分别����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������给予多奈哌齐达16mg/kg/天和1����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������0mg/kg/天(按体表面积折算,分别约为推荐����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������人最大剂量的13和16倍),未见明显����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������致畸作用。另一试验中大鼠从妊娠第17天到分娩����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������后第20天给予多奈哌齐10����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������mg/kg/天(按体表面积折����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������算,约为推荐人用量大剂量的8倍),死产数量轻微升����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������高,产后4天内子代的成活率轻微下降。
遗传毒性����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������:
在Ame����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������s细菌回复突变试验中未见多奈哌齐具有致突变����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������性。中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验中,可见多����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������奈哌齐产生诱裂作用。小鼠微核试验中多奈哌齐����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������未产生诱裂作用。
����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������致癌性:
&nbs����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������p; 目前尚无多奈哌齐的致癌性研����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������究资料。
【药代动力学】
&nb����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������sp; 1.吸收:口服3-4小时后达到最高����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������血药浓度,血药浓度和药时曲����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������线下面积与剂量成正比,消除半衰期约为����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������70小时,所以,每日单剂量给����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������药将缓慢达到稳态。治疗开始后3周����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������内达稳态。稳态后,血浆盐酸多奈哌齐浓度和相应的药����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ����������� �������Ƴ�������效学活性在一日中变化很小。
饮食����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������对盐酸多奈哌齐的吸收无影响。
2����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������.分布:约95%的盐酸多奈哌齐与人血浆蛋白结����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������合。有活性的代谢产物6-氧����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������-去甲基多奈哌齐的血浆蛋白结合情况尚����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������不清楚。盐酸多奈哌齐在不同����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������组织中的分布尚未明确研究。但是,����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������在健康成年男性志愿者做的放射性质量平衡研究中,给����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������予单剂14C-标记的5mg盐酸多奈哌齐����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������240小时后,仍有28%的标记物����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������未被回收,表明盐酸多奈哌齐和(或)其代����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������谢物可能在体内存在10天����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������以上。
����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������� 3.代谢/排泄:盐酸多奈哌齐以原形����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������由尿排泄或由细胞色素P450系统代谢为多种����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������代谢产物,其中有些尚未确定。服用单剂14C-标����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������记的盐酸多奈哌齐5mg后,血浆放射性(以服用����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������剂量的百分比表示),主要为盐酸多奈哌齐原形����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������(30%),6-氧-去甲基多奈哌齐(11%-����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������唯一具有盐酸多奈哌齐相似活性的����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������代谢物),donepezil����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������-cis-N-oxide(9%)����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������,5-氧-去甲基盐酸多奈哌齐(7%����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������)和5-氧-去甲基盐酸多����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������奈哌齐的葡萄糖醛酸结合物(3����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������%)。约见57%的总放射物从尿中回收(有����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������17%是没有转化的多奈哌齐),14.����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������5%从粪便中回收,提示生物转化和尿排泄为消除的主����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������要途径。尚无证据表明盐酸多奈����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������哌齐和(或)其代谢产物有肝肠循环����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������。血浆中多奈哌齐浓度以半衰期70����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������小时下降。性别、种族和吸咽史����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������对血浆盐酸多奈哌齐浓度影响在临床上无显著差异����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������。多奈哌齐的药代动力学还没有在健康的老����� �������Ƴ����������� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������年人或阿尔茨海默病病人中进行过正式����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������的研究,但是,病人的平均血����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������浆浓度与那些年轻的健康志����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������愿者的数值相近。
【贮 &nb����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������sp; 藏】密封,在阴凉处(不超����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������过20℃)保存。
【包 &nbs����� ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ��������������Ƴ�������p����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������; 装】铝塑包装。7����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������片/板、10片/板、12片/板、14片/板����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������;1板/盒、2板/盒。
【有 效 期】24个月。
【执行标准】YBH06682008
【批准文号】国药准字H200����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������80381
【生产企业】
企业名称:山东罗欣药业集团股份有限����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������公司
生产地址:山东省临沂高新技术产业开发区����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������罗七路
邮政编码:276017
电话号码:0539-825789����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������9 8481991
传真号码:0539-848199����� �������Ƴ����������� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������0
 ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������; 售后服务:0����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������539-8242699
网 址:����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������www.luoxin.cn
轻度或中度阿尔茨海默病症状的治疗。
1、成年人/老年人:
&n����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������bsp;口服,可加水分散后口����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������服,也可将分散片含于口中吮服或吞服。初始治����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������疗用量为一次5mg(1片),每日����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������一次,晚上睡前服药;一日5mg的剂量应����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������至少维持一个月,以评价早期的临����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������床反应,达到盐酸多奈哌齐稳态血药浓度。����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������一日5mg治疗一个月,并做出临床评价后,可以将盐����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������酸多奈哌齐的剂量增加到一����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������次10mg(2片),一日����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������一次。
 ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������;推荐的最大剂量为每日10����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������mg(2片)。大于每日10mg剂量未进行过临床����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������研究。停止治疗后,盐酸多奈哌齐的疗效逐渐减退����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������,终止治疗无反跳现象。
2、肝/肾功能不全:
&n����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������bsp; 肾功能不全的患者:由于盐����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������酸多奈哌齐的清除并不受此影响,故服用方法����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������与正常人相似。
对于轻至中度肝功能不全患者,由于可能的影响(����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������见药代动力学),建议根据个体耐受度适当调����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������整剂量。对于严重肝功能不全的患者目����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������前尚无资料。