山东罗欣药业集团股份有限公司招标公告
10月20日至24日,2023年欧洲肿瘤内����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������科学会(ESMO)大会在西班牙马德����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������里隆重召开。罗欣药业集团����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������股份有限公司(简称“罗欣药业”)旗下����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������抗肿瘤创新药LX-039片I期临床研究入选2����� �������Ƴ����������� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������023年ESMO年会壁报展示。
图:ESMO官网页面
ESMO作为全球最具影响力的肿瘤学会议之一,����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������每年有来自150多个国家����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������和地区的超过30000名专业人士����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������参加会议。大会涵盖了基础研究、转化研究以及����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������最新临床研究进展,为临床诊疗、����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������学术讨论等提供了广阔的交流学习平台。
LX-039片是一种新型口服选择性雌����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������激素受体下调剂(SERD),此次入选����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������的研究是LX-039片在内分泌治疗失败的雌激素受体阳性����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������(HER2-)绝经后晚期乳腺����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������癌患者中的剂量递增与扩展I期临床试验。����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������旨在探索其安全耐受性、药代/����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������药效动力学(PK/PD)特征与初步抗肿瘤活性����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ����������� �������Ƴ������。复旦大学附属肿瘤医院胡夕春����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������教授作为主要研究者牵头开展。
该研究采用传统“3+3”设计,探索了从5����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������0mg每日一次剂量组递增至120����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������0mg每日一次剂量组的安全耐受����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������性,并选择2个剂量组进行扩展。同时,使用18F-����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������氟雌二醇PET/CT检查进行药效动力����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������学探索。入组的44例患者均����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������接受过多线抗肿瘤内分泌治疗(����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������72.7%≥2线),其中半数以����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������上曾使用过氟维司群。亦有超过一半受试者接受了晚期����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������化疗,40.9%受试者曾使用过CDK4/6抑制����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������剂。
该研究未探索到最大耐受剂量,同����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������时与LX-039片相关的不良事件多数为1����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������-2级。PK呈剂量线性,未见蓄积。所����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������有参与PD探索的受试者均观察到ER通路的抑制。共4例受试者达到部分缓解,客����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������观缓解率10.8%,24����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������周临床获益率40%。LX-039片对ER+����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ����������� �������Ƴ�������、HER2-晚期乳腺癌具有良好的耐����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ����������� �������Ƴ�������受性和PK/PD特性,已经探索到初步抗肿����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������瘤活性,具备进一步开发前景,目前正����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������计划进行II期临床试验。
ER+乳腺癌约占所有乳腺癌的75%,该类����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ����������� �������Ƴ�������肿瘤对ER信号通路呈依赖性����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������,主要治疗策略为从各个途径抑制ER信����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ����������� �������Ƴ�������号通路。既往虽然已经有诸如他莫昔芬、氟维司����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������群等作用于ER通路的药物应用于临床,����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������但他莫昔芬的耐药及氟维司群����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������的用药依从问题导致该领域仍有未被满足的临����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������床需求。
LX-039片作为罗欣药业����� �������Ƴ����������� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������自主研发的口服SERD,可直接作用����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������于雌激素信号通路,不仅可拮抗����� �������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�����������Ƴ�������雌激素����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������受体,还可加速乳腺癌细胞内ER的泛素化降解,����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������下调ER水平,相比选择性雌激素受体调节剂和芳����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������香化酶抑制剂表现出独特的药物优势。另外,口服����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������剂型能极大方便用药,提高依从性,降低注射风险。目����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������前国内尚无该机制口服药物上市。
Luoxin Pharmace����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������utical’s LX-039����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������ (Innovative Anti-Tu����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������mor Drug):
Phase I Clinical S����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������tudy Data Prese����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������nted at ESMO 2023����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������
From October 20 to 2����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������4, the 2023 ESMO Congres����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������s was held in Madrid, ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������Spain. LX-039,����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������� an innovative anti-tumo����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������r drug developed ����� �������Ƴ����������� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������by Luoxin Pha����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������rmaceuticals Group Stock����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������� Co., Ltd. (Luo����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������xin Pharmaceutical), was����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������� selected for����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������� poster presen����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������tation at the 2023 ESMO ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������Annual Congress.
Source: ESMO website
ESMO is one o����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������f the most influential����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������� oncology conferenc����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������es globally,����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������� attracting over 30,����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������000 professionals ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������every year from m����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������ore than 150����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������� countries and r����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������egions. The Congre����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������ss covers basi����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������c research, transl����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������ational researc����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������h, and the la����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������test advancements i����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ����������� �������Ƴ������n clinical s����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������tudies, provi����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������ding an exchange p����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������latform in clinica����� �������Ƴ����������� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������l diagnosis, trea����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������tment, and academ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������ic discussions.
LX-039 is an����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������� innovative selecti����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������ve estrogen recept����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������or degrader (SERD)����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������� for oral administration����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������. The aims o����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������f the dose escalati����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������on and expansion����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������ phase I study was to ex����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������plore the safet����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������y, tolerability, effica����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������cy, pharmacokin����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������etics (PK) and pha����� �������Ƴ����������� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������rmacodynamics (PD) pr����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������ofiles of LX-039����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������� in postmenopausal p����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������atients with E����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������R+ and HER2- ad����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������vanced breast ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������cancer who h����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������ave failed en����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������docrine therapy. The stu����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������dy ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������was led by Professor ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������Hu Xichun from Fu����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������dan Universi����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������ty Shanghai C����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������ancer Center����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������.
In a 3+3 design, the tri����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������al evaluated����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������� the safety and����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������� tolerability from a dai����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������ly dose of 50 mg ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������to 1200 mg, ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������with two dosage group����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������s selected for e����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������xpansion. [18����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������F] Fluoroestradiol PET/����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������CT imaging was used f����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������or PD study. All����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������� 44 enrolled su����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������bjects had prev����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������iously undergone mult����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������iple lines of ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������endocrine therapy. Speci����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������fically, 72.7% ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������had received second-li����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������ne therapy or highe����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������r. More than h����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������alf had been treate����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������d with fulvestrant,����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������� a medication ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������commonly used for hor����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������mone receptor-positi����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ����������� �������Ƴ�������ve breast cancer.����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������� Also, over 50% had rece����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������ived advanced chemoth����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������erapy, and 4����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������0.9% had been treated ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������with CDK4/6 inhibit����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������ors.
Maximum tolerated d����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������ose (MTD) was no����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������t reached in thi����� �������Ƴ����������� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������s study. Mos����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������t adverse events are����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������� graded as mild to mode����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������rate (grade 1-2). Th����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������e exposure of LX-����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������039 increased alo����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������ng with the dose escal����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������ation, and no ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������obvious accumulation aft����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������er multiple doses. Inhi����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������bition of the E����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������R pathway is observed����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������� in all subjects partic����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������ipating in the P����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������D exploration. ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������Four subjects achieve����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������d partial response����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������, with an object����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������ive response rate of ����� �������Ƴ����������� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������10.8% and a ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������clinical benefit ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������rate at 24 weeks ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������of 40%. LX-039 demonstra����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������tes good tolerability����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������� and PK/PD properties����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������� in ER+ and HER2����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������- advanced breast ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������cancer and shows ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������preliminar����� ���������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ���������Ƴ�������y anti-tu����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������mor activity. These ����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������encouraging resu����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������lts suggest that LX����� �������Ƴ����������� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������-039 holds great p����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������otential for ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������further developm����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������ent. Consequently, a����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������� phase II study is u����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������nder planning.
About 75% of breas����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������t cancer cases a����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������re classified as ER����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������+. This subtype of breas����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������t cancer relies on����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������� the estrogen s����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������ignaling pathway for i����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������ts growth and prog����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������ression. The primary t����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������herapeutic ap����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ����������� �������Ƴ�������proach for E����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������R+ breast cancer involv����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������es inhibiting the estrog����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ����������� �������Ƴ������en signaling path����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������way through va����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������rious methods. Notably, ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������drugs like tamoxifen a����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������nd fulvestrant have been����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������� utilized in clinical����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������ settings to tar����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������get the ER pathway. How����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ����������� �������Ƴ�������ever, tamoxif����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������en resistance and t����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������reatment non-compl����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������iance with fulv����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������estrant have led to unm����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������et clinical nee����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������ds.
LX-039, an orally����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������� administered����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������� selective ER deg����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������rader (SERD) ����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������developed by Louxin Pha����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������rmaceutical, sp����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������ecifically focuses on m����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������odulating the es����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������trogen signaling pat����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������hway. It antagoniz����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������es ER actions����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������� and promotes its ubiqu����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������itination an����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������d degradation within����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������� breast cancer c����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������ells, downregulating ER����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������� expression. LX-039 of����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������fers unique ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������therapeutic benefits c����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������ompared to selective ER ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������modulators and aromatase����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������� inhibitors. Addit����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������ionally, its oral ����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������formulation enhance����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������s patient convenie����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������nce and compliance, as����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������� it eliminates the ne����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������ed for injections. There����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������ are current����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������ly no domestically avail����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������able ora���������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������� �������Ƴ�������l dru����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������gs with a sim����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������ilar mechanism of actio����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������n to LX-039 in ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������the market.
参考文献/References����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������:
1.&nbs����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������p;Wang Y, Ayr����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������es K L, Goldman D����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������� A, et al. 18F-fluoroe����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������stradiol PET����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������/CT measurement����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������� of estrogen recept����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������or suppression durin����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������g a phase I trial ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������of the novel e����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������strogen receptor-t����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������argeted ther����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������apeutic GDC-08����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������10: using an im����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������aging biomarker to ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������guide drug dosage in sub����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������sequent trials[J]. Clin����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������ical Cancer ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������Research, 2017,����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������� 23(12): 3053-3060.
2. Pat����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������el H K, Bihani T. Se����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������lective estrogen r����� �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ�������eceptor modula����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ����������� �������Ƴ�������tors (SERMs) and����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������� selective estro����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������gen receptor degrad����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������ers (SERDs) in cancer tr����� �������Ƴ����������� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������eatment[J]. Ph����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������armacology & ����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������therapeutics, 20����� �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ������������ �������Ƴ�������18, 186: 1-24.